Volume 114, Issue 7 pp. 1222-1226
Zuschrift

Naturstoffanaloga als Tyrosinkinaseinhibitoren: Identifikation von IGF1R-, Tie-2- und VEGFR-3-Inhibitoren

Petra Stahl Dr.

Petra Stahl Dr.

Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie Abteilung Chemische Biologie Otto-Hahn-Straße 11, 44227 Dortmund (Deutschland) Fax: (+49) 231-133-2499 und Universität Dortmund, Fachbereich 3, Organische Chemie 44221 Dortmund

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Lars Kissau Dipl.-Chem.

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Ralph Mazitschek Dipl.-Chem.

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Institut für Organische Chemie Universität Karlsruhe Richard-Willstätter-Allee 2, 76128 Karlsruhe (Deutschland) Fax: (+49) 721-608-7652

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Athanassios Giannis Prof. Dr.

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Herbert Waldmann Prof. Dr.

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Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie Abteilung Chemische Biologie Otto-Hahn-Straße 11, 44227 Dortmund (Deutschland) Fax: (+49) 231-133-2499 und Universität Dortmund, Fachbereich 3, Organische Chemie 44221 Dortmund

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Diese Arbeit wurde vom Fonds der chemischen Industrie gefördert. R.M. dankt dem Land Baden-Württemberg für ein Landesgraduiertenstipendium. L.K. dankt der Studienstiftung des deutschen Volkes und dem Fonds der chemischen Industrie für Promotionsstipendien. IGF1R=insuline-like growth factor 1 receptor, Tie-2=tyrosine kinase with immunoglobulin and epidermal growth factor homology domains, VEGFR-3=vascular endothelial growth factor receptor 3.

Graphical Abstract

Zentrale Wachstumsregulatoren von Blut- und Lymphgefäßen wie die Tie-2- und VEGF-3-Rezeptortyrosinkinasen spielen entscheidende Rollen bei Tumorwachstum und -metastasierung. Eine neue Klasse von Inhibitoren dieser signaltransduzierenden Proteine und der IGF1R-Kinase (z. B. 1) wurde aus einer von einem Naturstoff abgeleiteten Substanzbibliothek identifiziert. Diese Befunde eröffnen neue Möglichkeiten für die Entwicklung von Tumortherapeutika.

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