Zielgerichtete Wirkstoffe für die Krebstherapie: Aktuelle Entwicklungen und Perspektiven

Schwerwiegende Nebenwirkungen und mangelhafte therapeutische Wirksamkeit sind die primären Nachteile der derzeitigen Krebsmedikamente. Diese Problematik kann durch gezielte Ansteuerung, das sogenannte Targeting, minimiert werden, jedoch ist die zielgerichtete Wirksamkeit gegenwärtiger Medikamente noch dürftig und benötigt dringend Verbesserungen. Vor diesem Hintergrund fasst dieser Aufsatz zunächst die aktuellen Targetingstrategien in der Krebstherapie hinsichtlich Krebsgewebe und Organellen zusammen. Anschließend analysieren wir das systematische Targeting mit Krebsmedikamenten und schlussfolgern, dass der typische Verlauf eines zielgerichteten Medikaments, das durch intravenöse Injektion verabreicht wurde, eine CTIO-Kaskade von mindestens vier Schritten durchläuft. Des Weiteren werden zur Sicherstellung einer hohen Gesamt-Targetingeffizienz die in jedem Schritt benötigten Eigenschaften eines zielgerichteten Wirkstoffs weiter untersucht sowie einige Richtlinien für die Strukturoptimierung zur Gewinnung effektiver Targetingmedikamente offeriert. Zum Schluss beleuchten wir die wesentlichen Probleme und potenziellen Herausforderungen für die künftige Erforschung zielgerichteter Krebstherapien. Ziel dieses Aufsatzes ist es, die Entwicklung von Arzneimitteln für die Hochtechnologiemedizin gegen Krebs aktiv voranzutreiben.