Die β-Schleife als Selektivitätsschalter: βI oder βII′? – Das ist hier die Frage†
Corresponding Author
Dr. Gerhard Müller
Bayer AG, MD-IM-FA, Geb, Q18 D–51368 Leverkusen Telefax: Int + 214/30–50351
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Bayer AG, MD-IM-FA, Geb, Q18 D–51368 Leverkusen Telefax: Int + 214/30–50351Search for more papers by this authorDer Autor dankt William F. DeGrado und Alvin C. Bach für die Bereitstellung der Strukturkoordinaten einiger in diesem Beitrag beschriebenen Peptide.
Abstract
Die β-Schleife avancierte in den letzten Jahren zum Designprinzip in der Peptid-basierenden Wirkstofforschung. Aus dem Gebiet der antiadhäsiven RGD-Mimetica wurde jüngst berichtet, daß in cyclischen Pentapeptiden 1 mit gleicher Leitsequenz die Rezeptorselektivität im Typ der β-Schleife kodiert ist. Dabei invertiert der Wechsel im Schleifentyp von βII′ nach βI das Selektivitätsprofil einer ursprünglich antithrombotisch wirkenden zu einer antimetastatischen Verbindung.
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