ChemInform Abstract: Syntheses and Antifolate Activity of 5-Methyl-5-deaza Analogues of Aminopterin, Methotrexate, Folic Acid and N10-Methylfolic Acid.

ChemInform Abstract

Die 5-Methyl-5-desaza-Ana.- loga von Aminopterin (VIIIb), Methotrexat (IXa), Folsäure (XVa) und Methylfolsäure (XVb) werden, ausgehend von den Orthoestern (I) und Malodinitril (II), auf den im Formelschema angegebenen Wegen hergestellt. Die neuen Verbindungen wirken als Inhibitoren der aus L12lO-Zellen bzw. aus Lactobacillus casei isolierten ′ Dihydrofolat-Reduktase und sind z.Tl. deutlich aktivere Hemmstoffe als die entsprechenden im Titel genannten Aza-Analoga.