ChemInform Abstract: FOLATE ANALOGS ALTERED IN THE C9-N10 BRIDGE REGION. 16. SYNTHESIS AND ANTIFOLATE ACTIVITY OF 11-THIOHOMOAMINOPTERIN

ChemInform Abstract

In Gegenwart von Kaliumiodid reagiert das Chlorketon (Ia) mit Natriumazid zum Azid (Ib), das gemäß Formelschema in 1 l-Thiohomoaminopterin (IV), einem Analogon von l 1-Thiohomofolsäure (IX), übergeführt wird. Die Verbindung (IV) ist auch auf einem weiteren Weg über (VIIIb) zugänglich. Die Umsetzung von (III) zu (IV) ergibt nur geringe Ausbeuten. Die Verbindung (IX) inhibiert die Dihydrofolsäure-Reduktase bei Lactobacillus casei. (IH- NMR- und UV-spektroskopische Daten). -.