ChemInform Abstract: THE APPLICATION OF KETIMINE DERIVATIVES OF AMINO ACIDS TO PEPTIDE SYNTHESIS
Abstract
N-(2-Hydroxyarylmethylen)aminosäuren, z.B. (I), werden mit Aminosäureestern, z.B. (II), unter Bildung sterischer reiner N-geschützter Dipeptidester, z.B. (III), gekuppelt; die Dipeptidderivate (IV) werden analog - unter Anwendung der Kupplungsmethoden a), b) bzw. c) - dargestellt.
ChemInform Abstract
N-(2-Hydroxyarylmethylen)aminosäuren, z.B. (I), werden mit Aminosäureestern, z.B. (II), unter Bildung sterischer reiner N-geschützter Dipeptidester, z.B. (III), gekuppelt; die Dipeptidderivate (IV) werden analog - unter Anwendung der Kupplungsmethoden a), b) bzw. c) - dargestellt. Die Schutzgruppe kann mittels 80%iger Essigsäure, unter Bedingungen, bei denen die tert.-Butyloxycarbonyl-Schutzgruppe intakt bleibt, entfernt werden. Unter Anwendung dieses Verfahrens werden weiterhin schrittweise die Peptide (Va) -(Vd) aufgebaut, die terminale Teilsequenzen der Substanz P (VI) darstellen und die die erwarteten vasodilatatorischen, sgasmogenen und venokonstriktorischen Ei enschaften aufweisen.
