ChemInform Abstract: SYNTHESIS OF CLOZAPINE ANALOGS AND THEIR AFFINITY FOR CLOZAPINE AND SPIROPERIDOL BINDING SITES IN RAT BRAIN

ChemInform Abstract

Die Indanole (II) ergeben über die Indanole (III) und Indene (IV) die Benzoylphenylessigsäuren (V), die nach Reduktion zu den tricyclischen Ketonen (VI) cyclisiert werden. Dabei entsteht zusätzlich der Carbonsäureester (VIIb), dessen Anteil mit wachsender Temperatur (135°C) zunimmt. Die Ketone (VI) werden in die Enamine (VIII) umgewandelt. In analoger Weise entstehen die Enamine (IX). Aus dem Keton (VIa) erhält man das Piperidylhydrochlorid (X). Im Spiroperidolbindungsversuch sind die Dibenzocyclohe tene (VIII) wirksamer als Clozapine (Ia), der Vertreter (VIIIa) besitzt eine geringere anticholiner ische Aktivität als (Ia) und (Ic). In die pharmakologischen Untersuchungen werden auch die Verbindungen (Ib) und (XI) einbezogen.