ChemInform Abstract: SYNTHESIS AND ACTIVITY OF A METABOLITE OF THE DOPAMINERGIC AGONIST 6,7-ADTN
Abstract
Das aus Homovanillinsäure nach Ginos und Brown synthetisierte Säurechlorid (I) reagiert mit Ethylen in Gegenwart von AlCl3 unter Cyclisierung und Debenzylierung zu dem Tetralon (II), das über das Benzylamin (III) in das Aminotetralin (IVa) übergeführt wird; (IVa) ist ein wichtiger Metabolit des starken do aminer ′schen Aonisten (IVb) und als Agonist für den Dogamin-Rezegtor offenbar inaktiv.
ChemInform Abstract
Das aus Homovanillinsäure nach Ginos und Brown synthetisierte Säurechlorid (I) reagiert mit Ethylen in Gegenwart von AlCl3 unter Cyclisierung und Debenzylierung zu dem Tetralon (II), das über das Benzylamin (III) in das Aminotetralin (IVa) übergeführt wird; (IVa) ist ein wichtiger Metabolit des starken do aminer ′schen Aonisten (IVb) und als Agonist für den Dogamin-Rezegtor offenbar inaktiv. Im Gegensatz zu (IVb) wird (IVa) gleichmäßig im Gehirn verteilt; darum ist es unwahrscheinlich, daß die langfristige Zunahme der lokomotorischen Aktivität von Ratten nach Verabreichung von (IVb) durch den Metaboliten (IVa) verursacht wird.
