ChemInform Abstract: COMPOUNDS WITH ANTIULCER AND ANTISECRETORY ACTIVITY. I. 3-ARYL-BENZIMIDAZOLIN-2-ONES AND -THIONES

ChemInform Abstract

Cyclisierung der o-Phenylendiamine (I) mit Na-ethylat gibt die Benzimidazolinone (II), die zu den Derivaten (III) alkyliert werden; die analog (II) synthetisierten Benzimidazolinone (IV) werden mit MeI zu (V) methyliert. Ausgehend von (IIa) bzw. (IIIb) werden über die Intermediären (VIa) bzw. (VIc)-(VIe) das Thioamid (VIb) bzw. der Thioharnstoff (VIf) dargestellt. Die Thione (VIIa) bzw. (VIIb) lassen sich durch Umsetzen von (IIIa) bzw. (IIIe) mit P₂S₅ gewinnen und die Analogen (IX) durch Cyclisierung des o-Phenylendiamins (VIII) mit CS₂ im KOH-Medium. Einige der Titelverbindungen weisen hemmende Wirkun auf die Gastrosekretion und das Magenulcus von Ratten auf, wobei (IIIa) am wirksamsten ist.