Medizinische Chemie von Histamin-H2-Rezeptorantagonisten: Klassische Wirkstoffentwicklung
Abstract
Cimetidin war der erste therapeutisch eingesetzte “Säureblocker” und revolutionierte vor etwa 30 Jahren die Therapie peptischer Erkrankungen. Über systematische und rationale Optimierungsstrategien werden die Wege zum ersten Wirkstoff mit Marktreife und zu weiteren Entwicklungen aufgezeigt. Hierbei spielen Affinität, Bioverfügbarkeit und Interaktionen besondere Rollen.