Volume 36, Issue 1 pp. 24-32
Artikel

Medizinische Chemie von Histamin-H2-Rezeptorantagonisten: Klassische Wirkstoffentwicklung

Holger Kubas

Holger Kubas

Johann Wolfgang Goethe-Universität Frankfurt/M., Institut für Pharmazeutische Chemie , Max-von-Laue-Straße 9, D-60438 Frankfurt am Main

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Holger Stark Prof. Dr.

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Johann Wolfgang Goethe-Universität Frankfurt/M., Institut für Pharmazeutische Chemie , Max-von-Laue-Straße 9, D-60438 Frankfurt am Main

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First published: 14 December 2006
Citations: 5

Abstract

Cimetidin war der erste therapeutisch eingesetzte “Säureblocker” und revolutionierte vor etwa 30 Jahren die Therapie peptischer Erkrankungen. Über systematische und rationale Optimierungsstrategien werden die Wege zum ersten Wirkstoff mit Marktreife und zu weiteren Entwicklungen aufgezeigt. Hierbei spielen Affinität, Bioverfügbarkeit und Interaktionen besondere Rollen.

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