High carcinogenic activity of mono-, di-, and trimethyl-benzo (a) pyrene
Abstract
enThéoriquement, il existe 12 dérivés monoalkylés et 66 dérivés dialkylés du benzo (a) pyrène correspondant à un groupement alkyle déterminé, pour neparler que des substituants les plus simples.
The carcinogenicity of 14 mono-, di-, and trimethylated benzo(a)pyrenes has been investigated. The majority exhibit highly pronounced sarcomagenic properties both with regard to the percentage of animals producing tumours, and to the latency period. Many of these homologues are distinctly more active than the non-substituted benzo(a)pyrene.
Comparison of these experimental results with the theoretical calculations of the electronic charge of the K-zone, together with the determination of the electronegativities of K-zone complexes, shows a satisfactory correlation. It can be predicted that the introduction of more than three methyl groups into the molecule ofbenzo(a)pyrene will probably lead to the loss of carcinogenicity.
Abstract
frRésumé On a déterminé les propriétés cancérogènes de 14 homologues mono- ou polyméthylés du benzo(a)pyrène. La plupart de ces composés exercent des propriétés sarcomogènes extrěmement prononcées, tant au point du vue du pourcentage des animaux cancérisés que du temps de latence. Plusieurs de ces composés sont nettement plus actifs que le benzo(a)pyrène non-substitué.
La confrontation des résultats expérimentaux avec les calculs de la charge électronique de la zone K, complétée par l'étude de l'électronégativité des complexes de cette zone, montre l'existence D'UNE corrélation satisfaisante. On peut prévoir que L'introduction de plus de trois groupements méthyle dans la molécule du benzo(a)pyrène devrait conduire à la perte de toute activité cancérogène.
