Volume 12, Issue 48
Heterocyclic Compounds
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ChemInform Abstract: IMIDAZOLES. II. SYNTHESIS AND SOME PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF NITROIMIDAZOL-1-YL-ETHYLSULFONAMIDES

First published: December 1, 1981

Abstract

Durch Umsetzung der aus den Acetylderivaten (Ia) zugänglichen Amine (Ib) mit entsprechenden Sulphonylchloriden (II) werden die Sul- 82 fonamide (III) gewonnen; Hydrolyse entsprechender Acetamide (III) liefert die Aminoderivate (IV).

ChemInform Abstract

Durch Umsetzung der aus den Acetylderivaten (Ia) zugänglichen Amine (Ib) mit entsprechenden Sulphonylchloriden (II) werden die Sul- 82 fonamide (III) gewonnen; Hydrolyse entsprechender Acetamide (III) liefert die Aminoderivate (IV). Analog werden ausgehend von den (Ia)-Isomeren (Va) über die Stufen (Vb) die Verbindungen (VI) erhalten. - Die Verbindungen (Ia) (R1: -Me; R2: -H) und (IIIc) weisen antitrichomonale Aktivität, vergleichbar der von Metronidazol, auf; (Ia), (Ib), (Va), (VIe) (jeweils R′: -Me; R′: -H), (IIIc), (IIId), (IVb), (VId) besitzen bakteriostatische Aktivität vergleichbar der von Sulfaphenazol.

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