ChemInform Abstract: SYNTHESIS AND PHARMACOLOGIC CHARACTERIZATION OF AN ALKYLATING ANALOG CHLORNALTREXAMINE, OF NALTREXONE WITH ULTRALONG-LASTING NARCOTIC ANTAGONIST PROPERTIES
Abstract
Durch eine reduktive Aminierung von Naltrexone (I) erhält man ein 4:6-Gemisch der Verbindungen (III) und (IV), von denen (III) zu Chlornaltrexamine (VI) chloriert wird.
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Durch eine reduktive Aminierung von Naltrexone (I) erhält man ein 4:6-Gemisch der Verbindungen (III) und (IV), von denen (III) zu Chlornaltrexamine (VI) chloriert wird. Die Verbindung (III) ist auch aus dem Amin (V) zugänglich. Bei Mäusen verursacht Chlornaltrexamine (VI) einen 3 - 6 Tage andauernden narkotischen Antagonis- -n-1-us4 der einer selektiven kovalenten Assoziation von (VI) mit Opioidrezeptoren zugeschrieben wird. (Massen- und NMR-spektroskopische Daten).