ChemInform Abstract: SYNTHESIS AND ANTITUMOR ACTIVITY OF CYCLOPHOSPHAMIDE ANALOGS. 2. PREPARATION, , HYDROLYTIC STUDIES, AND ANTICANCER SCREENING OF 5-BROMOCYCLOPHOSPHAMIDE, 3,5-DEHYDROCYCLOPHOSPHAMIDE, AND RELATED SYSTEMS

ChemInform Abstract

Aus den Halogenalkoholen (I) erhält man die Verbindungen (II), die sich jedoch nicht zu den Phosphorverbindungen (III) cyclisieren lassen. Es entstehen die Dehydrohalogenierungsprodukte (IV). Über das Ammoniumbromid (VI) sind jedoch Phosphorheterocyclen der Struktur (VII) zugänglich. Durch eine Natriumhydrid-Behandlung entsprechender Chlorethylaminderivate werden die Cyclisierungsprodukte (IX), (XI), (XII), (XIV) und (XV) dargestellt. Die Verbindungen (VIIa)-(VIIc), (IX), (XI) und (XII) werden als Krebsmittel an Mäusen (lymphoide L1 210-Leukämie) untersucht. Sie zeigen keine oder eine geringere Aktivität als Cyclo hos hamide (VIII). Bei ADJ /PC6-Plasmaze1lentumoren (Maus) besitzt (VIIc) nur 25% der Aktivität von (VIII). (NMR-spektroskopische Daten).