ChemInform Abstract: TRYPANOCIDE DIAMIDINE DES 2-PHENYL-BENZOFURANS, 2-PHENYL-INDENS UND 2-PHENYL-INDOLS
Abstract
Die Titelverbindungen (I), (II) und (III), welche die Amidino-Gruppen in 4′,5- bzw. 4′,6-Stellung enthalten, sowie die durch Methylierung der entsprechenden Indole zugänglichen N-Methylindole (IV) werden nach Dann aus den entsprechenden Dinitrilen erhalten, deren Darstellung über mehrere Stufen nach bekannten Methoden beschrieben wird.
ChemInform Abstract
Die Titelverbindungen (I), (II) und (III), welche die Amidino-Gruppen in 4′,5- bzw. 4′,6-Stellung enthalten, sowie die durch Methylierung der entsprechenden Indole zugänglichen N-Methylindole (IV) werden nach Dann aus den entsprechenden Dinitrilen erhalten, deren Darstellung über mehrere Stufen nach bekannten Methoden beschrieben wird. Bei den Phenylindolen (III) werden außerdem die 3′,5- bzw. 3′,6-Diamidine synthetisiert. Die Ausbeuten betragen für (I) 73-91%, für (II) 35-70%, für (III) 54-84% und für (IV) 83 bzw. 30%. Das 4′,5-Diamidin des Phenylbenzofurans und das 4′,6-Diamidin des Phenylindols sind stark wirksam e en Tanosoma rhodesiense bzw. T. con olense, während die Diamidine des 2-Phenylindens (II) ein Wirkungsspektrum wie jene des 2-Phenylthionaphthens mit dem Schwerpunkt gegen T. gambiense aufweisen.
