Synthese potentieller Cholinesterase-reaktivatoren und -protektoren. Derivate des 4-Pinakolylpyridins
Abstract
deMehrere 4-pinakolylsubstituierte Mono- und Bis-pyridinium salze wurden synthetisiert und auf ihre In-vitro-Wirkung auf Acetylcholinesterase (AChE) und partiell DFP-inhibierte Acetyl-cholinesterase (DP-AChE) untersucht. Dabei wurde gefunden, daß die Affinität dieser Verbindungen zur AChE (Eigenhemmung) so hoch ist, daß die resultierende reversible Enzyminhibition stärker als die Reaktivierung der DP-AChE ist.
Abstract
enSynthesis of Potential Cholinesterase Reactivators and Protectors
Several 4-pinacolyl-substituted mono- and bis-pyridinium salts were synthesised and their in vitro effect on acetylcholine esterase (AChE) and partially DFP-inhibited acetylcholine esterase (DP-AChE) was investigated. The affinity of these compounds to AChE (auto-inhibition) proved to be so large that the resulting reversible enzyme inhibition was greater than the reactivation of DP-AChE.
